「疼痛」是临床上最常见的症状之一，根据人体疼痛性质和程度的不同，选择药物也会有所区别。临床中常用的镇痛药物，包括阿片类、非甾体类抗炎药、对乙酰氨基酚、抗惊厥药、抗抑郁药、糖皮质激素等。

本文将根据各种类型镇痛药物的作用机制、作用特点、临床应用等内容进行详细梳理，使临床医生在选择镇痛药物时不再纠结。

1阿片类

01、代表药物：

可待因、曲马多、吗啡、羟考酮、氢吗啡酮、美沙酮、芬太尼等（表 1）。

02、作用机制：

阿片类药物与外周神经阿片受体结合可产生抗伤害和镇痛作用；与突触前膜阿片受体结合，通过抑制兴奋性氨基酸和 P 物质的释放，减少痛觉信号向中枢的传导；与位于脊髓背角胶状质（第Ⅰ、Ⅱ层）感觉神经元上的阿片受体结合，降低背角神经元的兴奋性；与大脑和脑干等中枢阿片受体结合，通过下行抑制通路抑制痛觉的传入。

03、作用特点：

阿片类药的镇痛效应不仅与药物剂量、强度相关，还取决于药物分子量离子化程度、脂溶性、蛋白结合力、分布容积以及代谢和清除率。不同的阿片类药物之间，同一种阿片类药物不同的给药途径存在相对固定的等效关系。表 1 列举了常用阿片类药物及其不同给药途径等效比（口服吗啡：阿片类药物）和不同药物、不同给药途径的药物作用特征。

04、临床应用：

用于各种剧烈疼痛，是中重度癌痛的首选药物。用于癌痛时注意剂量滴定，一般先以吗啡速释剂型进行剂量滴定，逐渐过渡为缓控释剂型，阿片类药物的最常见不良反应为便秘，需要及时给予对症处理。

表 1. 常用阿片类药物等效比及药代动力学参数 [1]

注：PO：口服；IV 为静脉；SC：皮下；TTS：经皮肤给药系统；IR：即释；SR：缓释

2非甾体类抗炎药（NSAIDs）

01、代表药物：

吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、洛索洛芬、尼美舒利、塞来昔布、依托考昔等（表 2）。

02、作用机制：

抑制环加氧酶（COX）活性，阻断花生四烯酸转化为前列腺素，发挥解热、镇痛和抗炎作用。

03、作用特点及用法：

NSAIDs 无耐药性，也不产生药物依赖，但药理作用具有「天花板效应」。因此，NSAIDs 使用应遵循以下原则：不超过每日最大剂量（表 2）；避免同时使用两种或两种以上的 NSAIDs 药物；一种 NSAIDs 无效时，换用另一种 NSAIDs 药物可能有效；NSAIDs 药物使用时应警惕不良反应，消化道活动性溃疡、凝血功能障碍、活动性出血、冠心病、心功能不全等患者需进行评估并合理地选择镇痛药物，慎用或禁用 NSAIDs。

04、临床应用：

用于各种轻中度疼痛和慢性疼痛，如牙痛、痛经、偏头痛、神经病理性疼痛、术后疼痛、骨关节炎等，可作为癌痛第一阶梯止痛用药。

表 2. 常用 NSAID 药效学参数及用法用量

注：参考各药品说明书及 MICROMEDEX

3对乙酰氨基酚

01、作用机制：

作用机制不十分清楚，抗炎作用弱，解热作用强，镇痛作用次之。有研究认为该药可能通过抑制脑内的环加氧酶-3 从而减少前列腺素的合成发挥中枢止痛作用；还有研究认为该药也可能通过内源性大麻素受体提高疼痛阈值。

02、作用特点及用法：